Synthèse des molécules hétérocycliques à noyau pyranique
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Date
2022
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Faculté des Sciences
Abstract
Les biotechnologies industrielles pharmaceutiques font face aujourd’hui à deux défis prépondérants. D’une part, la découverte de nouvelles molécules bioactives, est indispensable permettant de guérir des malades, éviter des maladies et soulager les symptômes. Dans ce contexte, le criblage à haut débit réclame la création de larges chimio thèques contenant une grande variété de composés. Parmi eux, les hétérocycles représentent plus de 90% des principes actifs1. D’autre part, ces médicaments doivent être produits à moindre coût, dans le respect de l’environnement tout en répondant à des critères de développement durable. Ce deuxième défi a été théorisé sous le nom de « synthèse idéale »2, tenant compte des préoccupations économiques (rapidité du processus, réactions quantitatives), et environnementales (économie d’atomes, réduction de déchets), la synthèse idéale constitue un grand challenge de la chimie pharmaceutique actuelle. Les réactions multi composants (RMC) s’inscrivent précisément dans ce contexte de recherche de diversité et complexité moléculaire à travers d’une chimie plus efficace et plus verte, en ce qu’elles permettent de concevoir et préparer des produits hautement fonctionnalisés en une seule étape, dans un temps record et avec de bons rendements.
La chimie verte a pour but de concevoir des produits et des procédés chimiques permettant de réduire ou d’éliminer l’utilisation et la synthèse de substances hasardeuses et nuisibles pour l’homme et pour l’environnement. Une chimie « pensée autrement », accompagnant des changements de concepts et de pratiques, permettra de contribuer à un développement économiquement efficace et durable d’où le fondement de nouvelles bases appelées « principes de la chimie verte ». Une perspective prise par Paul Anastas et John Warner en 19913 , les principes fondamentaux de la chimie verte peuvent être énoncés de la manière suivante sans leur assigner aucun ordre d’importance hiérarchique étant tous importants les uns que les autres: utilisation de catalyseurs aussi efficaces et sélectifs que possible; éviter l’engendrement des déchets; maximiser l’incorporation de tous les matériaux dans le produit final (économie d’atomes et d’étapes); utilisation de matières premières renouvelables; production efficace;
1 K. Boudebbous, H. Boulebd, C. Bensouici, D. Harakat, R. Boulcina, A. Debache. Synthesis, docking study and biological activities evaluation of 1-amidoalkyl-2-naphthol derivatives as dual inhibitors of cholinesterase and α-glucosidase. J. Select Chem., 2020; 5515-5520.
2 K. Boudebbous, H. Boulebd, R. Boulcina, L. Bendjeddou, C. Bensouici, H. Merazig, A. Debache. Synthesis, crystal structure, biological evaluation, docking study, and DFT calculations of 1- amidoalkyl-2-naphthol derivative. J. Mol Struct., 2020; 1212.
3 P.T.Anastas, T.C. Williamson, Green chemistry: frontiers in benign chemical syntheses and processes, Oxford University Press 1999.